KROGS: Bromodihidrohlorfenilbenzodiazepīns (fenazepāms)

Ražotājs: AS Valenta Pharmaceuticals

Anatomiski terapeitiski ķīmiskā klasifikācija: Benzodiazepīna atvasinājumi

Reģistrācijas numurs RK: Nr.RK-LS-5 Nr.013289

Reģistrācijas periods: 06.06.2018 - 06.06.2023

KNF (zāles ir iekļautas Kazahstānas Nacionālajā zāļu formulā)

Instrukcijas

Tirdzniecības nosaukums

Fenazepāms®

Starptautisks nepatentēts nosaukums

Devas forma

Tabletes 0,5 mg, 1 mg, 2,5 mg

Savienojums

Viena tablete satur

aktīvā viela -īns (fenazepāms) 0,5 mg, 1 mg un 2,5 mg

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kartupeļu ciete, kroskarmelozes nātrija sāls (primeloze), kalcija stearāts

Apraksts

Baltas, plakana cilindriskas formas tabletes ar slīpumu (devām 0,5 mg un 2,5 mg), ar slīpumu un dalījumu (1 mg devai).

Farmakoterapeitiskā grupa

Psihotropās zāles. Anksiolītiskie līdzekļi. Benzodiazepīna atvasinājumi.

ATX kods N05BА

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Lietojot iekšķīgi, zāles labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, laiks, lai sasniegtu maksimālo fenazepāma koncentrāciju (TСmax) asins plazmā, ir no 1 līdz 2 stundām. Tas tiek metabolizēts aknās, pusperiods (T1/2) no organisma ir no 6 līdz 18 stundām, izdalās galvenokārt caur nierēm metabolītu veidā.

Farmakodinamika

Tam ir anksiolītiska, hipnotiska, nomierinoša, pretkrampju un centrālo muskuļu relaksējoša iedarbība.

Tam ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu (CNS), kas galvenokārt izpaužas talāmā, hipotalāmā un limbiskajā sistēmā. Nostiprina gamma-aminosviestskābes (GABA) inhibējošo iedarbību uz nervu impulsu pārnešanu. Stimulē benzodiazepīna receptorus, kas atrodas postsinaptisko GABA receptoru allosteriskajā centrā smadzeņu stumbra augšupejošā aktivizējošā retikulārā veidojuma un muguras smadzeņu sānu ragu interneuroniem; samazina smadzeņu subkortikālo struktūru (limbiskās sistēmas, talāmu, hipotalāmu) uzbudināmību, kavē polisinaptiskos mugurkaula refleksus.

Anksiolītiskā iedarbība ir saistīta ar ietekmi uz limbiskās sistēmas amigdala kompleksu un izpaužas kā emocionālā stresa samazināšanās, trauksmes, baiļu, trauksmes relaksācija.

Sedācija ir saistīta ar ietekmi uz smadzeņu stumbra un talāmu nespecifisko kodolu retikulāro veidošanos, un tā izpaužas kā neirotiskas izcelsmes simptomu (trauksmes, baiļu) samazināšanās.

Psihotiskās ģenēzes simptomatoloģija (akūti murgi, halucinācijas, afektīvi traucējumi) praktiski neietekmē, reti tiek novērota afektīvās spriedzes samazināšanās, maldu traucējumi.

Hipnotiskais efekts ir saistīts ar smadzeņu stumbra retikulārās veidošanās šūnu kavēšanu. Samazina emocionālo, autonomo un motorisko stimulu ietekmi, kas traucē aizmigšanas mehānismu.

Pretkrampju iedarbība tiek realizēta, palielinot presinaptisko inhibīciju, nomāc konvulsīvā impulsa izplatīšanos, bet fokusa satrauktais stāvoklis netiek noņemts.

Centrālais muskuļu relaksējošais efekts ir saistīts ar polisinaptisko mugurkaula aferento inhibējošo ceļu (mazākā mērā un monosinaptisko) inhibīciju. Iespējama arī tieša motoro nervu un muskuļu darbības kavēšana.

Lietošanas indikācijas

Neirotiski, neirozēm līdzīgi psihopātiski, psihopātiski un citi stāvokļi, ko pavada trauksme, bailes, paaugstināta aizkaitināmība, spriedze, emocionāla labilitāte

Reaktīvās psihozes, hipohondriāli-senestopātiskais sindroms (tostarp pret citu trankvilizatoru iedarbību rezistenti), veģetatīvās disfunkcijas un miega traucējumi

Kā pretkrampju līdzekli zāles lieto, lai ārstētu pacientus ar temporālo daivu un mioklonisko epilepsiju.

Neiroloģiskajā praksē fenazepāmu lieto hiperkinēzes un tiku, muskuļu stīvuma un autonomās labilitātes ārstēšanai.

Lietošanas veids un devas

Zāles lieto iekšķīgi.

Miega traucējumu gadījumā 0,5 mg 20-30 minūtes pirms gulētiešanas.

Neirotisku, psihopātisku, neirozēm līdzīgu un psihopātisku stāvokļu ārstēšanai sākotnējā deva ir 0,5-1 mg 2-3 reizes dienā. Pēc 2-4 dienām, ņemot vērā zāļu efektivitāti un panesamību, devu var palielināt līdz 4-6 mg dienā.

Ar izteiktu emocionālu uzbudinājumu, ko pavada bailes, trauksme, ārstēšana sākas ar devu 3 mg / dienā, strauji palielinot devu, līdz tiek iegūts terapeitiskais efekts.

Epilepsijas ārstēšanā deva ir 2-10 mg / dienā.

Alkohola abstinences ārstēšanai fenazepāmu ordinē devā 2-5 mg dienā.

Vidējā dienas deva ir 1,5-5 mg, to sadala 2-3 devās, parasti 0,5-1 mg no rīta un pēcpusdienā un līdz 2,5 mg naktī. Neiroloģiskā praksē slimībām ar muskuļu hipertoniju zāles ordinē 2-3 mg 1-2 reizes dienā.

Maksimālā dienas deva ir 10 mg.

Lai izvairītos no atkarības no narkotikām, ārstēšanas kursa laikā fenazepāma, tāpat kā citu benzodiazepīnu, lietošanas ilgums ir 2 nedēļas (dažos gadījumos ārstēšanas ilgumu var palielināt līdz 2 mēnešiem). Pārtraucot zāļu lietošanu, devu pakāpeniski samazina.

Pblakus darbības

Reti:

Galvassāpes, eiforija, depresija, trīce, atmiņas zudums, kustību koordinācijas traucējumi (īpaši lielās devās), pazemināts garastāvoklis, distoniskas ekstrapiramidālas reakcijas (nekontrolētas kustības, ieskaitot acis), astēnija, muskuļu vājums, dizartrija, redzes traucējumi (diplopija), svara zudums, tahikardija, epilepsijas lēkmes (pacientiem ar epilepsiju)

Reti:

Paradoksālas reakcijas (agresīvi uzliesmojumi, psihomotorisks uzbudinājums, bailes, pašnāvības tendences, muskuļu spazmas, halucinācijas, uzbudinājums, aizkaitināmība, trauksme, bezmiegs).

Biežums nav zināms:

Ārstēšanas sākumā (īpaši bieži gados vecākiem pacientiem) - miegainība, nogurums, reibonis, koncentrēšanās traucējumi, ataksija, dezorientācija, gaitas nestabilitāte, garīgo un motorisko reakciju palēninājums, apjukums

Sausa mute vai siekalošanās, grēmas, slikta dūša, vemšana, samazināta ēstgriba, aizcietējums vai caureja, aknu darbības traucējumi, paaugstināta aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitāte, dzelte

Urīna nesaturēšana, urīna aizture, pavājināta nieru darbība, samazināts vai palielināts dzimumtieksme, dismenoreja

Leikopēnija, neitropēnija, agranulocitoze (drebuļi, drudzis, iekaisis kakls, neparasts nogurums vai vājums), anēmija, trombocitopēnija

Ādas izsitumi, nieze

Ietekme uz augli: teratogēnums (īpaši pirmajā trimestrī), CNS nomākums, elpošanas mazspēja, samazināts muskuļu tonuss, hipotensija, hipotermija un vāja zīdīšana ("vēža mazuļa" sindroms) jaundzimušajiem, kuru mātes lietoja šīs zāles.

Atkarība, narkomānija

Asinsspiediena pazemināšana (BP)

Ar strauju devas samazināšanos vai uzņemšanas pārtraukšanu - abstinences sindroms (aizkaitināmība, nervozitāte, miega traucējumi, disforiskas reakcijas, iekšējo orgānu gludo muskuļu un skeleta muskuļu spazmas, depersonalizācija, pastiprināta svīšana, depresija, slikta dūša, vemšana, trīce, uztvere traucējumi, tostarp hiperakūzija, parestēzija, fotofobija; tahikardija, krampji, reti - psihotiskas reakcijas)

Kontrindikācijas

Koma, šoks, myasthenia gravis

Slēgta leņķa glaukoma (akūta lēkme vai predispozīcija)

Akūta saindēšanās ar alkoholu (ar vitalitātes pavājināšanos svarīgas funkcijas), narkotiskie pretsāpju līdzekļi un miega līdzekļi

Smaga hroniska obstruktīva plaušu slimība (iespējams, pastiprināta elpošanas mazspēja), akūta elpošanas mazspēja, astma

Smaga depresija (var rasties pašnāvības tendences)

Paaugstināta jutība, tostarp pret citiem benzodiazepīniem un zāļu palīgkomponentiem

Grūtniecība (īpaši pirmajā trimestrī) un zīdīšanas periods

Astēnija, kaheksija

Smagi aknu un nieru darbības traucējumi

Alkohola lietošana ārstēšanas laikā

Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīga Phenazepam® lietošana samazina levodopas efektivitāti pacientiem ar parkinsonismu. Var palielināt zidovudīna toksicitāti.

Vienlaicīgi lietojot antipsihotiskos, pretepilepsijas vai hipnotiskus līdzekļus, kā arī centrālos muskuļu relaksantus, narkotiskos pretsāpju līdzekļus, etanolu, tiek panākta savstarpēja iedarbības pastiprināšanās.

Mikrosomu oksidācijas inhibitori palielina toksiskās iedarbības risku. Aknu mikrosomu enzīmu induktori samazina efektivitāti.

Palielina imipramīna koncentrāciju asins serumā.

Lietojot vienlaikus ar antihipertensīviem līdzekļiem, ir iespējama antihipertensīvās iedarbības palielināšanās.

Vienlaicīgas klozapīna lietošanas fona gadījumā ir iespējama elpošanas nomākuma palielināšanās.

Perorālie kontracepcijas līdzekļi palēnina benzodiazepīnu metabolismu.

Speciālas instrukcijas

Zāles satur laktozes monohidrātu, tāpēc ar iedzimtu laktozes nepanesību, laktāzes deficītu, glikozes-galaktozes malabsorbciju tās jālieto piesardzīgi.

Ar rūpību lietošana aknu un/vai nieru mazspējas, smadzeņu un mugurkaula ataksijas, narkotiku atkarības anamnēzē, tieksmes uz psihoaktīvo vielu ļaunprātīgu lietošanu, hiperkinēzes, organisku smadzeņu slimību, psihozes (iespējamas paradoksālas reakcijas), hipoproteinēmijas, miega apnojas (konstatēta vai aizdomas) gadījumā , gados vecākiem pacientiem.

Nieru/aknu mazspējas un ilgstošas ​​ārstēšanas gadījumā ir nepieciešams kontrolēt perifēro asiņu un "aknu" enzīmu ainu.

Pacientiem, kuri iepriekš nav lietojuši psihoaktīvas zāles, fenazepāma lietošana mazākās devās ir terapeitiska, salīdzinot ar pacientiem, kuri lieto antidepresantus, anksiolītiskos līdzekļus vai kuri cieš no alkoholisma.

Tāpat kā citi benzodiazepīni, ilgstoši lietojot lielās devās (vairāk nekā 4 mg dienā), tas spēj izraisīt atkarību no narkotikām.

Ar pēkšņu uzņemšanas pārtraukšanu var rasties "atcelšanas" sindroms (depresija, aizkaitināmība, bezmiegs, pastiprināta svīšana), īpaši ilgstošas ​​lietošanas gadījumā (vairāk nekā 8-12 nedēļas).

Ja pacientiem rodas tādas neparastas reakcijas kā paaugstināta agresivitāte, akūti uzbudinājuma stāvokļi, bailes, domas par pašnāvību, halucinācijas, pastiprināti muskuļu krampji, grūtības aizmigt, sekls miegs, ārstēšana jāpārtrauc.

Ārstēšanas procesā pacientiem ir stingri aizliegts lietot etanolu.

Lietošana grūtniecības un laktācijas laikā.

Grūtniecības laikā to lieto tikai "vitāli svarīgām" indikācijām. Lietojot grūtniecības pirmajā trimestrī, ir toksiska ietekme uz augli un palielina iedzimtu defektu attīstības risku. Terapeitisko devu pieņemšana vairāk vēlie datumi grūtniecība var izraisīt jaundzimušā centrālās nervu sistēmas nomākumu. Nepārtraukta lietošana grūtniecības laikā var izraisīt fizisku atkarību, jaundzimušajam attīstoties abstinences sindromam.

Lietojiet tieši pirms dzemdībām vai dzemdību laikā var izraisīt elpošanas nomākumu, muskuļu tonusa pazemināšanos, hipotensiju, hipotermiju un vāju zīdīšanu jaundzimušajam (“ļengana” sindroms).

Zāļu ietekmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamus mehānismus pazīmes.

Fenazepāms ir kontrindicēts darba laikā transportlīdzekļu vadītājiem un citām personām, kas veic darbu, kas prasa ātru reakciju un precīzas kustības.

Pārdozēšana

Simptomi: smaga samaņas nomākums, sirds un elpošanas aktivitāte, smaga miegainība, ilgstoša apjukums, samazināti refleksi, ilgstoša dizartrija, nistagms, trīce, bradikardija, elpas trūkums vai elpas trūkums, pazemināts asinsspiediens, koma.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, aktīvās ogles uzņemšana, hemodialīze neefektīva, dzīvībai svarīgo organisma funkciju kontrole, elpošanas un sirds un asinsvadu darbības uzturēšana.

Kā specifisku antagonistu flumazenilu (aneksātu) var lietot (slimnīcā) - intravenozi (uz 5% glikozes (dekstrozes) šķīduma vai 0,9% nātrija hlorīda šķīduma) ar sākuma devu 0,2 mg (ja nepieciešams, līdz 1 mg deva).

Izlaišanas forma un iepakojums

Tabletes 0,5 mg, 1 mg un 2,5 mg.

Uz 10 tabletēm blistera sloksnes iepakojumā, kas izgatavots no polivinilhlorīda plēves un apdrukātas alumīnija folijas, lakotas.

Kartona kastītē ir ievietoti 5 blistera iepakojumi ar instrukcijām medicīniskai lietošanai valsts un krievu valodās.

Uzglabāšanas apstākļi

F29 Neprecizēta neorganiskā psihoze F40 Fobiskas trauksmes traucējumi F41.0 Panikas traucējumi [epizodiska paroksismāla trauksme] F41.1 Ģeneralizēta trauksme F41.2 Jaukti trauksme un depresijas traucējumi F43 Reakcija uz smagu stresu un pielāgošanās traucējumi F45.3 Tātad autonomās nervu sistēmas disfunkcija F48. 0 Neirastēnija F50.2 Nervu bulīmija F51.2 Neorganiski miega un nomoda traucējumi G40 Epilepsija G41 Statuss epilepticus Z51.4 Sagatavošanas procedūras turpmākai ārstēšanai, kas citur nav klasificētas

Farmakoloģiskā grupa

Trankvilizators (anksiolītisks)

farmakoloģiskā iedarbība

Anksiolītisks līdzeklis (trankvilizators) no benzodiazepīnu sērijas. Tam ir anksiolītiska, nomierinoša-hipnotiska, pretkrampju un centrālo muskuļu relaksējoša iedarbība.

Nostiprina GABA inhibējošo iedarbību uz nervu impulsu pārraidi. Stimulē benzodiazepīna receptorus, kas atrodas postsinaptisko GABA receptoru allosteriskajā centrā smadzeņu stumbra augšupejošā aktivizējošā retikulārā veidojuma un muguras smadzeņu sānu ragu interneuroniem; samazina smadzeņu subkortikālo struktūru (limbiskās sistēmas, talāmu, hipotalāmu) uzbudināmību, kavē polisinaptiskos mugurkaula refleksus.

Anksiolītiskā iedarbība ir saistīta ar ietekmi uz limbiskās sistēmas amigdala kompleksu un izpaužas kā emocionālā stresa samazināšanās, trauksmes, baiļu, trauksmes relaksācija.

Sedācija ir saistīta ar ietekmi uz smadzeņu stumbra un talāmu nespecifisko kodolu retikulāro veidošanos, un tā izpaužas kā neirotiskas izcelsmes simptomu (trauksmes, baiļu) samazināšanās.

Psihotiskās ģenēzes produktīvā simptomatoloģija (akūti murgi, halucinācijas, afektīvi traucējumi) praktiski neietekmē, reti tiek novērota afektīvās spriedzes samazināšanās, maldu traucējumi.

Hipnotiskais efekts ir saistīts ar smadzeņu stumbra retikulārās veidošanās šūnu kavēšanu. Samazina emocionālo, autonomo un motorisko stimulu ietekmi, kas traucē aizmigšanas mehānismu.

Pretkrampju iedarbība tiek realizēta, palielinot presinaptisko inhibīciju, nomāc konvulsīvā impulsa izplatīšanos, bet fokusa satrauktais stāvoklis netiek noņemts. Centrālais muskuļu relaksējošais efekts ir saistīts ar polisinaptisko mugurkaula aferento inhibējošo ceļu (mazākā mērā un monosinaptisko) inhibīciju. Iespējama arī tieša motoro nervu un muskuļu darbības kavēšana.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas tas labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, T max - 1-2 stundas.Metabolizējas aknās. T 1/2 - 6-10-18 stundas Tas izdalās galvenokārt caur nierēm metabolītu veidā.

Neirotiski, neirozēm līdzīgi, psihopātiski un psihopātiski un citi stāvokļi (aizkaitināmība, trauksme, nervu spriedze, emocionāla labilitāte), reaktīvas psihozes un senesto-hipohondriālie traucējumi (tostarp tādi, kas ir rezistenti pret citu anksiolītisko līdzekļu (trankvilizatoru) iedarbību), apsēstība, bezmiegs, abstinences simptomi (alkoholisms, vielu lietošana), epilepsijas stāvoklis, epilepsijas lēkmes (dažādas etioloģijas), temporālā daiva un miokloniskā epilepsija.

Ekstrēmos apstākļos - kā līdzeklis baiļu sajūtas un emocionālā stresa pārvarēšanai.

Kā antipsihotisks līdzeklis - šizofrēnija ar paaugstinātu jutību pret antipsihotiskiem līdzekļiem (ieskaitot febrilu formu).

Neiroloģiskajā praksē - muskuļu stīvums, atetoze, hiperkinēze, tikums, veģetatīvā labilitāte (simpatoadrenāla un jaukta rakstura paroksizmi).

Anestezioloģijā - premedikācija (kā indukcijas anestēzijas sastāvdaļa).

Koma, šoks, myasthenia gravis, slēgta kakta glaukoma (akūta lēkme vai predispozīcija), akūta saindēšanās ar alkoholu (ar dzīvības funkciju pavājināšanos), narkotiskie pretsāpju un miega līdzekļi, smaga HOPS (iespējams, pasliktinās elpošanas mazspēja), akūta elpošanas mazspēja, smaga depresija ( var rasties pašnāvības tieksmes); I grūtniecības trimestris, laktācija, bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam (drošība un efektivitāte nav noteikta), paaugstināta jutība (tostarp pret citiem benzodiazepīniem).

No centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas puses:ārstēšanas sākumā (īpaši gados vecākiem pacientiem) - miegainība, nogurums, reibonis, samazināta koncentrēšanās spēja, ataksija, dezorientācija, gaitas nestabilitāte, garīgo un motorisko reakciju palēninājums, apjukums; reti - galvassāpes, eiforija, depresija, trīce, atmiņas zudums, kustību koordinācijas traucējumi (īpaši lielās devās), garastāvokļa nomākums, distoniskas ekstrapiramidālas reakcijas (nekontrolētas kustības, ieskaitot acis), astēnija, myasthenia gravis, dizartrija, epilepsijas lēkmes (pacientiem ar epilepsija); ārkārtīgi reti - paradoksālas reakcijas (agresīvi uzliesmojumi, psihomotorisks uzbudinājums, bailes, pašnāvības tendences, muskuļu spazmas, halucinācijas, uzbudinājums, aizkaitināmība, nemiers, bezmiegs).

No hematopoētisko orgānu puses: leikopēnija, neitropēnija, agranulocitoze (drebuļi, drudzis, iekaisis kakls, pārmērīgs nogurums vai vājums), anēmija, trombocitopēnija.

No malas gremošanas sistēma: sausa mute vai siekalošanās, grēmas, slikta dūša, vemšana, samazināta ēstgriba, aizcietējums vai caureja; aknu darbības traucējumi, palielināta aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitāte, dzelte.

No uroģenitālās sistēmas: urīna nesaturēšana, urīna aizture, pavājināta nieru darbība, samazināts vai palielināts dzimumtieksme, dismenoreja.

Alerģiskas reakcijas:ādas izsitumi, nieze.

Vietējās reakcijas: flebīts vai vēnu tromboze (apsārtums, pietūkums vai sāpes injekcijas vietā).

Citi: atkarība, atkarība no narkotikām; asinsspiediena pazemināšanās; reti - redzes traucējumi (diplopija), svara zudums, tahikardija.

Ar strauju devas samazināšanos vai uzņemšanas pārtraukšanu - abstinences sindroms (aizkaitināmība, nervozitāte, miega traucējumi, disforija, iekšējo orgānu un skeleta muskuļu gludo muskuļu spazmas, depersonalizācija, pastiprināta svīšana, depresija, slikta dūša, vemšana, trīce, uztveres traucējumi, t.sk. hiperakūzija, parestēzija, fotofobija; tahikardija, krampji, reti akūta psihoze).

Speciālas instrukcijas

Lietojiet piesardzīgi aknu un/vai nieru mazspējas, smadzeņu un mugurkaula ataksijas, atkarības no narkotikām anamnēzē, tieksmes uz psihoaktīvo vielu ļaunprātīgu lietošanu, hiperkinēzes, organisku smadzeņu slimību, psihozes (iespējamas paradoksālas reakcijas), hipoproteinēmijas, miega apnojas (konstatēta vai aizdomas ), gados vecākiem pacientiem.

Nieru un/vai aknu mazspējas un ilgstošas ​​ārstēšanas gadījumā ir nepieciešams kontrolēt perifēro asiņu attēlu un aknu enzīmu aktivitāti.

Pacientiem, kuri iepriekš nav lietojuši psihoaktīvas zāles, fenazepāma lietošana mazākās devās rada terapeitisku reakciju, salīdzinot ar pacientiem, kuri lieto antidepresantus, anksiolītiskos līdzekļus vai kuri cieš no alkoholisma.

Tāpat kā citi benzodiazepīni, ilgstoši lietojot lielās devās (vairāk nekā 4 mg dienā), tas spēj izraisīt atkarību no narkotikām. Pēkšņi pārtraucot uzņemšanu, var rasties abstinences sindroms (tai skaitā depresija, aizkaitināmība, bezmiegs, pastiprināta svīšana), īpaši ilgstošas ​​lietošanas gadījumā (vairāk nekā 8-12 nedēļas). Ja pacientiem rodas tādas neparastas reakcijas kā paaugstināta agresivitāte, akūti uzbudinājuma stāvokļi, bailes, domas par pašnāvību, halucinācijas, pastiprināti muskuļu krampji, grūtības aizmigt, sekls miegs, ārstēšana jāpārtrauc.

Ārstēšanas procesā pacientiem ir stingri aizliegts lietot etanolu.

Zāļu efektivitāte un drošība pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem, nav noteikta.

Pārdozēšanas gadījumā iespējama smaga miegainība, ilgstoša apjukums, samazināti refleksi, ilgstoša dizartrija, nistagms, trīce, bradikardija, elpas trūkums vai elpas trūkums, pazemināts asinsspiediens, koma. Ieteicama kuņģa skalošana, aktivētās ogles uzņemšana; simptomātiska terapija (elpošanas un asinsspiediena uzturēšana), flumazenila ievadīšana (slimnīcas apstākļos); hemodialīze ir neefektīva.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot citas potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.

Ar nieru mazspēju

Lietojiet piesardzīgi nieru darbības traucējumu gadījumā.

Aknu disfunkcijas gadījumā

Lietojiet piesardzīgi aknu mazspējas gadījumā.

Lietošana grūtniecības un laktācijas laikā

Grūtniecības laikā lietošana ir iespējama tikai veselības apsvērumu dēļ. Ir toksiska ietekme uz augli un palielina iedzimtu defektu attīstību, ja to lieto grūtniecības pirmajā trimestrī. Terapeitiskās devas lietošana vēlākos grūtniecības posmos var izraisīt centrālās nervu sistēmas nomākumu jaundzimušajam. Nepārtraukta lietošana grūtniecības laikā var izraisīt fizisku atkarību, jaundzimušajam attīstoties abstinences sindromam. Bērni, īpaši jaunākā vecumā, ir ļoti jutīgi pret benzodiazepīnu CNS nomācošo darbību.

Lietošana tieši pirms dzemdībām vai dzemdību laikā var izraisīt elpošanas nomākumu, muskuļu tonusa samazināšanos, hipotensiju, hipotermiju un vāju sūkšanu jaundzimušajam ("ļengana" sindroms).

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīga fenazepāma lietošana samazina levodopas efektivitāti pacientiem ar parkinsonismu.

Fenazepāms var palielināt zidovudīna toksicitāti.

Vienlaicīgi lietojot antipsihotiskos, pretepilepsijas vai hipnotiskus līdzekļus, kā arī centrālos muskuļu relaksantus, narkotiskos pretsāpju līdzekļus, etanolu, tiek panākta savstarpēja iedarbības pastiprināšanās.

Mikrosomu oksidācijas inhibitori palielina toksiskās iedarbības risku. Aknu mikrosomu enzīmu induktori samazina efektivitāti.

Palielina imipramīna koncentrāciju asins serumā.

Lietojot vienlaikus ar antihipertensīviem līdzekļiem, ir iespējama antihipertensīvās iedarbības palielināšanās. Vienlaicīgas klozapīna lietošanas fona gadījumā ir iespējama elpošanas nomākuma palielināšanās.

IM vai IV (strūklas vai pilienveida): ātrai baiļu, trauksmes, psihomotorā uzbudinājuma, kā arī veģetatīvās paroksizmu un psihotisko stāvokļu mazināšanai sākotnējā deva ir 0,5-1 mg, vidējā dienas deva ir 3-5 mg, smagos gadījumos - līdz 7-9 mg.

Iekšpusē: miega traucējumiem - 250-500 mcg 20-30 minūtes pirms gulētiešanas. Neirotisku, psihopātisku, neirozēm līdzīgu un psihopātisku stāvokļu ārstēšanai sākotnējā deva ir 0,5-1 mg 2-3 reizes dienā. Pēc 2-4 dienām, ņemot vērā efektivitāti un panesamību, devu var palielināt līdz 4-6 mg dienā. Ar smagu uzbudinājumu, bailēm, trauksmi ārstēšanu sāk ar devu 3 mg dienā, strauji palielinot devu, līdz tiek iegūts terapeitiskais efekts. Epilepsijas ārstēšanā - 2-10 mg / dienā.

Alkohola abstinences ārstēšanai - iekšķīgi, 2-5 mg / dienā vai i / m, 500 mcg 1-2 reizes dienā, ar veģetatīviem paroksizmiem - i / m, 0,5-1 mg. Vidējā dienas deva ir 1,5-5 mg, to sadala 2-3 devās, parasti 0,5-1 mg no rīta un pēcpusdienā un līdz 2,5 mg naktī. Neiroloģiskā praksē slimībām ar muskuļu hipertoniju tas tiek noteikts 2-3 mg 1-2 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 10 mg.

Lai izvairītos no atkarības no narkotikām ārstēšanas kursa laikā, fenazepāma lietošanas ilgums ir 2 nedēļas (dažos gadījumos ārstēšanas ilgumu var palielināt līdz 2 mēnešiem). Pārtraucot fenazepāma lietošanu, devu pakāpeniski samazina.

KROGS: Bromodihidrohlorfenilbenzodiazepīns (fenazepāms)

Ražotājs: AS Valenta Pharmaceuticals

Anatomiski terapeitiski ķīmiskā klasifikācija: Benzodiazepīna atvasinājumi

Reģistrācijas numurs RK: Nr.RK-LS-5 Nr.013291

Reģistrācijas periods: 07.06.2018 - 07.06.2023

Instrukcijas

Tirdzniecības nosaukums

Fenazepāms®

Starptautisks nepatentēts nosaukums

Devas forma

Tabletes 0,5 mg, 1 mg, 2,5 mg

Savienojums

Viena tablete satur

aktīvā viela -īns (fenazepāms) 0,5 mg, 1 mg un 2,5 mg

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kartupeļu ciete, kroskarmelozes nātrija sāls (primeloze), kalcija stearāts

Apraksts

Baltas, plakana cilindriskas formas tabletes ar slīpumu (devām 0,5 mg un 2,5 mg), ar slīpumu un dalījumu (1 mg devai).

Farmakoterapeitiskā grupa

Psihotropās zāles. Anksiolītiskie līdzekļi. Benzodiazepīna atvasinājumi.

ATX kods N05BА

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Lietojot iekšķīgi, zāles labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, laiks, lai sasniegtu maksimālo fenazepāma koncentrāciju (TСmax) asins plazmā, ir no 1 līdz 2 stundām. Tas tiek metabolizēts aknās, pusperiods (T1/2) no organisma ir no 6 līdz 18 stundām, izdalās galvenokārt caur nierēm metabolītu veidā.

Farmakodinamika

Tam ir anksiolītiska, hipnotiska, nomierinoša, pretkrampju un centrālo muskuļu relaksējoša iedarbība.

Tam ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu (CNS), kas galvenokārt izpaužas talāmā, hipotalāmā un limbiskajā sistēmā. Nostiprina gamma-aminosviestskābes (GABA) inhibējošo iedarbību uz nervu impulsu pārnešanu. Stimulē benzodiazepīna receptorus, kas atrodas postsinaptisko GABA receptoru allosteriskajā centrā smadzeņu stumbra augšupejošā aktivizējošā retikulārā veidojuma un muguras smadzeņu sānu ragu interneuroniem; samazina smadzeņu subkortikālo struktūru (limbiskās sistēmas, talāmu, hipotalāmu) uzbudināmību, kavē polisinaptiskos mugurkaula refleksus.

Anksiolītiskā iedarbība ir saistīta ar ietekmi uz limbiskās sistēmas amigdala kompleksu un izpaužas kā emocionālā stresa samazināšanās, trauksmes, baiļu, trauksmes relaksācija.

Sedācija ir saistīta ar ietekmi uz smadzeņu stumbra un talāmu nespecifisko kodolu retikulāro veidošanos, un tā izpaužas kā neirotiskas izcelsmes simptomu (trauksmes, baiļu) samazināšanās.

Psihotiskās ģenēzes simptomatoloģija (akūti murgi, halucinācijas, afektīvi traucējumi) praktiski neietekmē, reti tiek novērota afektīvās spriedzes samazināšanās, maldu traucējumi.

Hipnotiskais efekts ir saistīts ar smadzeņu stumbra retikulārās veidošanās šūnu kavēšanu. Samazina emocionālo, autonomo un motorisko stimulu ietekmi, kas traucē aizmigšanas mehānismu.

Pretkrampju iedarbība tiek realizēta, palielinot presinaptisko inhibīciju, nomāc konvulsīvā impulsa izplatīšanos, bet fokusa satrauktais stāvoklis netiek noņemts.

Centrālais muskuļu relaksējošais efekts ir saistīts ar polisinaptisko mugurkaula aferento inhibējošo ceļu (mazākā mērā un monosinaptisko) inhibīciju. Iespējama arī tieša motoro nervu un muskuļu darbības kavēšana.

Lietošanas indikācijas

Neirotiski, neirozēm līdzīgi psihopātiski, psihopātiski un citi stāvokļi, ko pavada trauksme, bailes, paaugstināta aizkaitināmība, spriedze, emocionāla labilitāte

Reaktīvās psihozes, hipohondriāli-senestopātiskais sindroms (tostarp pret citu trankvilizatoru iedarbību rezistenti), veģetatīvās disfunkcijas un miega traucējumi

Kā pretkrampju līdzekli zāles lieto, lai ārstētu pacientus ar temporālo daivu un mioklonisko epilepsiju.

Neiroloģiskajā praksē fenazepāmu lieto hiperkinēzes un tiku, muskuļu stīvuma un autonomās labilitātes ārstēšanai.

Lietošanas veids un devas

Zāles lieto iekšķīgi.

Miega traucējumu gadījumā 0,5 mg 20-30 minūtes pirms gulētiešanas.

Neirotisku, psihopātisku, neirozēm līdzīgu un psihopātisku stāvokļu ārstēšanai sākotnējā deva ir 0,5-1 mg 2-3 reizes dienā. Pēc 2-4 dienām, ņemot vērā zāļu efektivitāti un panesamību, devu var palielināt līdz 4-6 mg dienā.

Ar izteiktu emocionālu uzbudinājumu, ko pavada bailes, trauksme, ārstēšana sākas ar devu 3 mg / dienā, strauji palielinot devu, līdz tiek iegūts terapeitiskais efekts.

Epilepsijas ārstēšanā deva ir 2-10 mg / dienā.

Alkohola abstinences ārstēšanai fenazepāmu ordinē devā 2-5 mg dienā.

Vidējā dienas deva ir 1,5-5 mg, to sadala 2-3 devās, parasti 0,5-1 mg no rīta un pēcpusdienā un līdz 2,5 mg naktī. Neiroloģiskā praksē slimībām ar muskuļu hipertoniju zāles ordinē 2-3 mg 1-2 reizes dienā.

Maksimālā dienas deva ir 10 mg.

Lai izvairītos no atkarības no narkotikām, ārstēšanas kursa laikā fenazepāma, tāpat kā citu benzodiazepīnu, lietošanas ilgums ir 2 nedēļas (dažos gadījumos ārstēšanas ilgumu var palielināt līdz 2 mēnešiem). Pārtraucot zāļu lietošanu, devu pakāpeniski samazina.

Pblakus darbības

Reti:

Galvassāpes, eiforija, depresija, trīce, atmiņas zudums, kustību koordinācijas traucējumi (īpaši lielās devās), pazemināts garastāvoklis, distoniskas ekstrapiramidālas reakcijas (nekontrolētas kustības, ieskaitot acis), astēnija, muskuļu vājums, dizartrija, redzes traucējumi (diplopija), svara zudums, tahikardija, epilepsijas lēkmes (pacientiem ar epilepsiju)

Reti:

Paradoksālas reakcijas (agresīvi uzliesmojumi, psihomotorisks uzbudinājums, bailes, pašnāvības tendences, muskuļu spazmas, halucinācijas, uzbudinājums, aizkaitināmība, trauksme, bezmiegs).

Biežums nav zināms:

Ārstēšanas sākumā (īpaši bieži gados vecākiem pacientiem) - miegainība, nogurums, reibonis, koncentrēšanās traucējumi, ataksija, dezorientācija, gaitas nestabilitāte, garīgo un motorisko reakciju palēninājums, apjukums

Sausa mute vai siekalošanās, grēmas, slikta dūša, vemšana, samazināta ēstgriba, aizcietējums vai caureja, aknu darbības traucējumi, paaugstināta aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitāte, dzelte

Urīna nesaturēšana, urīna aizture, pavājināta nieru darbība, samazināts vai palielināts dzimumtieksme, dismenoreja

Leikopēnija, neitropēnija, agranulocitoze (drebuļi, drudzis, iekaisis kakls, neparasts nogurums vai vājums), anēmija, trombocitopēnija

Ādas izsitumi, nieze

Ietekme uz augli: teratogēnums (īpaši pirmajā trimestrī), CNS nomākums, elpošanas mazspēja, samazināts muskuļu tonuss, hipotensija, hipotermija un vāja zīdīšana ("vēža mazuļa" sindroms) jaundzimušajiem, kuru mātes lietoja šīs zāles.

Atkarība, narkomānija

Asinsspiediena pazemināšana (BP)

Ar strauju devas samazināšanos vai uzņemšanas pārtraukšanu - abstinences sindroms (aizkaitināmība, nervozitāte, miega traucējumi, disforiskas reakcijas, iekšējo orgānu gludo muskuļu un skeleta muskuļu spazmas, depersonalizācija, pastiprināta svīšana, depresija, slikta dūša, vemšana, trīce, uztvere traucējumi, tostarp hiperakūzija, parestēzija, fotofobija; tahikardija, krampji, reti - psihotiskas reakcijas)

Kontrindikācijas

Koma, šoks, myasthenia gravis

Slēgta leņķa glaukoma (akūta lēkme vai predispozīcija)

Akūta saindēšanās ar alkoholu (ar dzīvības funkciju pavājināšanos), narkotiskie pretsāpju līdzekļi un miega līdzekļi

Smaga hroniska obstruktīva plaušu slimība (iespējams, pastiprināta elpošanas mazspēja), akūta elpošanas mazspēja, astma

Smaga depresija (var rasties pašnāvības tendences)

Paaugstināta jutība, tostarp pret citiem benzodiazepīniem un zāļu palīgkomponentiem

Grūtniecība (īpaši pirmajā trimestrī) un zīdīšanas periods

Astēnija, kaheksija

Smagi aknu un nieru darbības traucējumi

Alkohola lietošana ārstēšanas laikā

Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīga Phenazepam® lietošana samazina levodopas efektivitāti pacientiem ar parkinsonismu. Var palielināt zidovudīna toksicitāti.

Vienlaicīgi lietojot antipsihotiskos, pretepilepsijas vai hipnotiskus līdzekļus, kā arī centrālos muskuļu relaksantus, narkotiskos pretsāpju līdzekļus, etanolu, tiek panākta savstarpēja iedarbības pastiprināšanās.

Mikrosomu oksidācijas inhibitori palielina toksiskās iedarbības risku. Aknu mikrosomu enzīmu induktori samazina efektivitāti.

Palielina imipramīna koncentrāciju asins serumā.

Lietojot vienlaikus ar antihipertensīviem līdzekļiem, ir iespējama antihipertensīvās iedarbības palielināšanās.

Vienlaicīgas klozapīna lietošanas fona gadījumā ir iespējama elpošanas nomākuma palielināšanās.

Perorālie kontracepcijas līdzekļi palēnina benzodiazepīnu metabolismu.

Speciālas instrukcijas

Zāles satur laktozes monohidrātu, tāpēc ar iedzimtu laktozes nepanesību, laktāzes deficītu, glikozes-galaktozes malabsorbciju tās jālieto piesardzīgi.

Ar rūpību lietošana aknu un/vai nieru mazspējas, smadzeņu un mugurkaula ataksijas, narkotiku atkarības anamnēzē, tieksmes uz psihoaktīvo vielu ļaunprātīgu lietošanu, hiperkinēzes, organisku smadzeņu slimību, psihozes (iespējamas paradoksālas reakcijas), hipoproteinēmijas, miega apnojas (konstatēta vai aizdomas) gadījumā , gados vecākiem pacientiem.

Nieru/aknu mazspējas un ilgstošas ​​ārstēšanas gadījumā ir nepieciešams kontrolēt perifēro asiņu un "aknu" enzīmu ainu.

Pacientiem, kuri iepriekš nav lietojuši psihoaktīvas zāles, fenazepāma lietošana mazākās devās rada terapeitisku reakciju, salīdzinot ar pacientiem, kuri lieto antidepresantus, anksiolītiskos līdzekļus vai kuri cieš no alkoholisma.

Tāpat kā citi benzodiazepīni, ilgstoši lietojot lielās devās (vairāk nekā 4 mg dienā), tas spēj izraisīt atkarību no narkotikām.

Ar pēkšņu uzņemšanas pārtraukšanu var rasties "atcelšanas" sindroms (depresija, aizkaitināmība, bezmiegs, pastiprināta svīšana), īpaši ilgstošas ​​lietošanas gadījumā (vairāk nekā 8-12 nedēļas).

Ja pacientiem rodas tādas neparastas reakcijas kā paaugstināta agresivitāte, akūti uzbudinājuma stāvokļi, bailes, domas par pašnāvību, halucinācijas, pastiprināti muskuļu krampji, grūtības aizmigt, sekls miegs, ārstēšana jāpārtrauc.

Ārstēšanas procesā pacientiem ir stingri aizliegts lietot etanolu.

Lietošana grūtniecības un laktācijas laikā.

Grūtniecības laikā to lieto tikai "vitāli svarīgām" indikācijām. Lietojot grūtniecības pirmajā trimestrī, ir toksiska ietekme uz augli un palielina iedzimtu defektu attīstības risku. Terapeitiskās devas saņemšana vēlākos grūtniecības posmos var izraisīt jaundzimušā centrālās nervu sistēmas nomākumu. Nepārtraukta lietošana grūtniecības laikā var izraisīt fizisku atkarību, jaundzimušajam attīstoties abstinences sindromam.

Lietojiet tieši pirms dzemdībām vai dzemdību laikā var izraisīt elpošanas nomākumu, muskuļu tonusa pazemināšanos, hipotensiju, hipotermiju un vāju zīdīšanu jaundzimušajam (“ļengana” sindroms).

Zāļu ietekmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamus mehānismus pazīmes.

Fenazepāms ir kontrindicēts darba laikā transportlīdzekļu vadītājiem un citām personām, kas veic darbu, kas prasa ātru reakciju un precīzas kustības.

Pārdozēšana

Simptomi: smaga samaņas nomākums, sirds un elpošanas aktivitāte, smaga miegainība, ilgstoša apjukums, samazināti refleksi, ilgstoša dizartrija, nistagms, trīce, bradikardija, elpas trūkums vai elpas trūkums, pazemināts asinsspiediens, koma.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, aktīvās ogles uzņemšana, hemodialīze neefektīva, dzīvībai svarīgo organisma funkciju kontrole, elpošanas un sirds un asinsvadu darbības uzturēšana.

Kā specifisku antagonistu flumazenilu (aneksātu) var lietot (slimnīcā) - intravenozi (uz 5% glikozes (dekstrozes) šķīduma vai 0,9% nātrija hlorīda šķīduma) ar sākuma devu 0,2 mg (ja nepieciešams, līdz 1 mg deva).

Izlaišanas forma un iepakojums

Tabletes 0,5 mg, 1 mg un 2,5 mg.

Uz 10 tabletēm blistera sloksnes iepakojumā, kas izgatavots no polivinilhlorīda plēves un apdrukātas alumīnija folijas, lakotas.

Kartona kastītē ir ievietoti 5 blistera iepakojumi ar instrukcijām medicīniskai lietošanai valsts un krievu valodās.

Uzglabāšanas apstākļi

Fenazepāms ir psihotropās zāles, kas atrodas īpašā valsts kontrolē. Šīs nav nekaitīgas aktīvās ogles vai klepus pastilas, bet gan vislielākais trankvilizators, kam ir izteikta anksiolītiska ("prettrauksmes), hipnotiska, nomierinoša (nomierinoša), pretkrampju un centrālo muskuļu relaksējoša (skeleta muskuļu tonusa samazināšana) iedarbība. Starptautisks nepatentēts nosaukums no šīs zāles-īns - to ir grūti atcerēties pat pēc atkārtotas lasīšanas, bet patiesībā tas nav nepieciešams: galvenais ir zināt, ka fenazepāms pieder pie benzodiazepīnu sērijas psihotropajām zālēm un tam piemīt visas benzodiazepīniem raksturīgās īpašības. noliktavā vairākas ekskluzīvas farmakoloģiskās "trumpes" ...

Fenazepāms nomāc centrālās nervu sistēmas darbību, tieši iedarbojoties uz tādām smadzeņu struktūrām kā talāmu un hipotalāmu, kā arī uz limbisko sistēmu. Ciešā sadarbībā ar gamma-aminosviestskābi (GABA) fenazepāms, kam ir spēja pastiprināt pēdējās darbību, pastiprina nervu impulsu pārnešanas pre- un postsinaptisko inhibīciju. GABA receptoru aktivizēšana sastāv no GABA-benzodiazepīna-hlorionofora stimulēšanas ar fenazepāmu no benzodiazepīna receptoru kompleksa. Tā rezultātā palielinās GABA receptoru jutība pret šo mediatoru, tādējādi palielinot GABA inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu. Psiholoģiskā līmenī pacientam samazinās emocionālais stress, nemiers, nemiers, pozitīvas attieksmes uzmetumi, depresija un obsesīvās bailes izzūd.

Fenazepāms ir pieejams divās zāļu formās: tabletes un šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai, un šķīdumu lieto galvenokārt abstinences simptomu mazināšanai un, ja nepieciešams, ātrai trauksmes un psihomotorā uzbudinājuma mazināšanai. Zāles lieto stingrā ārsta uzraudzībā viņa noteiktajās devās. Smagas (klīniskas) depresijas gadījumā zāles ir pat bīstamas, jo var provocēt pacientu uz pašnāvību. Gados vecākiem pacientiem vai personām ar novājinātu ķermeni kādas hroniskas slimības rezultātā fenazepāms jālieto ļoti piesardzīgi. Atsevišķu blakusparādību rašanās risku nosaka katra konkrētā pacienta individuālā reakcija uz zālēm, deva un terapeitiskā kursa ilgums. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas, nevēlama blakus efekti pazust. Ilgstoša fenazepāma lietošana ievērojamās devās, tā faktiskā ļaunprātīga izmantošana ir saistīta ar narkotiku atkarības attīstību, kas attiecas uz jebkuru benzodiazepīnu. Pēkšņa zāļu atcelšana ir arī nevēlama, jo var provocēt tā saukto atsitiena sindromu: attiecībā pret fenazepāmu tā pazīme būs pastiprināta depresija, aizkaitināmība, hiperhidroze – t.i. visi tie simptomi, kas tika veiksmīgi pārvarēti medikamentu kursa laikā.

Farmakoloģija

Anksiolītisks līdzeklis (trankvilizators) no benzodiazepīnu sērijas. Tam ir anksiolītiska, nomierinoša-hipnotiska, pretkrampju un centrālo muskuļu relaksējoša iedarbība.

Nostiprina GABA inhibējošo iedarbību uz nervu impulsu pārraidi. Stimulē benzodiazepīna receptorus, kas atrodas postsinaptisko GABA receptoru allosteriskajā centrā smadzeņu stumbra augšupejošā aktivizējošā retikulārā veidojuma un muguras smadzeņu sānu ragu interneuroniem; samazina smadzeņu subkortikālo struktūru (limbiskās sistēmas, talāmu, hipotalāmu) uzbudināmību, kavē polisinaptiskos mugurkaula refleksus.

Anksiolītiskā iedarbība ir saistīta ar ietekmi uz limbiskās sistēmas amigdala kompleksu un izpaužas kā emocionālā stresa samazināšanās, trauksmes, baiļu, trauksmes relaksācija.

Sedācija ir saistīta ar ietekmi uz smadzeņu stumbra un talāmu nespecifisko kodolu retikulāro veidošanos, un tā izpaužas kā neirotiskas izcelsmes simptomu (trauksmes, baiļu) samazināšanās.

Psihotiskās ģenēzes produktīvā simptomatoloģija (akūti murgi, halucinācijas, afektīvi traucējumi) praktiski neietekmē, reti tiek novērota afektīvās spriedzes samazināšanās, maldu traucējumi.

Hipnotiskais efekts ir saistīts ar smadzeņu stumbra retikulārās veidošanās šūnu kavēšanu. Samazina emocionālo, autonomo un motorisko stimulu ietekmi, kas traucē aizmigšanas mehānismu.

Pretkrampju iedarbība tiek realizēta, palielinot presinaptisko inhibīciju, nomāc konvulsīvā impulsa izplatīšanos, bet fokusa satrauktais stāvoklis netiek noņemts. Centrālais muskuļu relaksējošais efekts ir saistīts ar polisinaptisko mugurkaula aferento inhibējošo ceļu (mazākā mērā un monosinaptisko) inhibīciju. Iespējama arī tieša motoro nervu un muskuļu darbības kavēšana.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas tas labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, T max - 1-2 stundas.Metabolizējas aknās. T 1/2 - 6-10-18 stundas Tas izdalās galvenokārt caur nierēm metabolītu veidā.

Atbrīvošanas veidlapa

Tabletes ir baltas, plakani cilindriskas, ar slīpi.

Palīgvielas: laktoze, kartupeļu ciete, želatīns, kalcija stearāts, stearīnskābe.

10 gab. - kontūršūnu iepakojums (5) - kartona iepakojumi.

Dozēšana

IM vai IV (strūklas vai pilienveida): ātrai baiļu, trauksmes, psihomotorā uzbudinājuma, kā arī veģetatīvās paroksizmu un psihotisko stāvokļu mazināšanai sākotnējā deva ir 0,5-1 mg, vidējā dienas deva ir 3-5 mg, smagos gadījumos - līdz 7-9 mg.

Iekšpusē: miega traucējumiem - 250-500 mcg 20-30 minūtes pirms gulētiešanas. Neirotisku, psihopātisku, neirozēm līdzīgu un psihopātisku stāvokļu ārstēšanai sākotnējā deva ir 0,5-1 mg 2-3 reizes dienā. Pēc 2-4 dienām, ņemot vērā efektivitāti un panesamību, devu var palielināt līdz 4-6 mg dienā. Ar smagu uzbudinājumu, bailēm, trauksmi ārstēšanu sāk ar devu 3 mg dienā, strauji palielinot devu, līdz tiek iegūts terapeitiskais efekts. Epilepsijas ārstēšanā - 2-10 mg / dienā.

Alkohola abstinences ārstēšanai - iekšķīgi, 2-5 mg / dienā vai i / m, 500 mcg 1-2 reizes dienā, ar veģetatīviem paroksizmiem - i / m, 0,5-1 mg. Vidējā dienas deva ir 1,5-5 mg, to sadala 2-3 devās, parasti 0,5-1 mg no rīta un pēcpusdienā un līdz 2,5 mg naktī. Neiroloģiskā praksē slimībām ar muskuļu hipertoniju tas tiek noteikts 2-3 mg 1-2 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 10 mg.

Lai izvairītos no atkarības no narkotikām ārstēšanas kursa laikā, fenazepāma lietošanas ilgums ir 2 nedēļas (dažos gadījumos ārstēšanas ilgumu var palielināt līdz 2 mēnešiem). Pārtraucot fenazepāma lietošanu, devu pakāpeniski samazina.

Mijiedarbība

Vienlaicīga fenazepāma lietošana samazina levodopas efektivitāti pacientiem ar parkinsonismu.

Fenazepāms var palielināt zidovudīna toksicitāti.

Vienlaicīgi lietojot antipsihotiskos, pretepilepsijas vai hipnotiskus līdzekļus, kā arī centrālos muskuļu relaksantus, narkotiskos pretsāpju līdzekļus, etanolu, tiek panākta savstarpēja iedarbības pastiprināšanās.

Mikrosomu oksidācijas inhibitori palielina toksiskās iedarbības risku. Aknu mikrosomu enzīmu induktori samazina efektivitāti.

Palielina imipramīna koncentrāciju asins serumā.

Lietojot vienlaikus ar antihipertensīviem līdzekļiem, ir iespējama antihipertensīvās iedarbības palielināšanās. Vienlaicīgas klozapīna lietošanas fona gadījumā ir iespējama elpošanas nomākuma palielināšanās.

Blakus efekti

No centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas puses: ārstēšanas sākumā (īpaši gados vecākiem pacientiem) - miegainība, nogurums, reibonis, samazināta koncentrēšanās spēja, ataksija, dezorientācija, gaitas nestabilitāte, garīgo un motorisko reakciju palēninājums , apjukums; reti - galvassāpes, eiforija, depresija, trīce, atmiņas zudums, kustību koordinācijas traucējumi (īpaši lielās devās), garastāvokļa nomākums, distoniskas ekstrapiramidālas reakcijas (nekontrolētas kustības, tostarp acu kustības), astēnija, myasthenia gravis, dizartrija, epilepsijas lēkmes ( pacientiem ar epilepsiju); ārkārtīgi reti - paradoksālas reakcijas (agresīvi uzliesmojumi, psihomotorisks uzbudinājums, bailes, pašnāvības tendences, muskuļu spazmas, halucinācijas, uzbudinājums, aizkaitināmība, nemiers, bezmiegs).

No asinsrades orgānu puses: leikopēnija, neitropēnija, agranulocitoze (drebuļi, hipertermija, iekaisis kakls, pārmērīgs nogurums vai vājums), anēmija, trombocitopēnija.

No gremošanas sistēmas: sausa mute vai siekalošanās, grēmas, slikta dūša, vemšana, apetītes zudums, aizcietējums vai caureja; aknu darbības traucējumi, palielināta aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitāte, dzelte.

No uroģenitālās sistēmas: urīna nesaturēšana, urīna aizture, pavājināta nieru darbība, samazināts vai palielināts libido, dismenoreja.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze.

Vietējās reakcijas: flebīts vai vēnu tromboze (apsārtums, pietūkums vai sāpes injekcijas vietā).

Citi: atkarība, atkarība no narkotikām; asinsspiediena pazemināšanās; reti - redzes traucējumi (diplopija), svara zudums, tahikardija.

Ar strauju devas samazināšanos vai uzņemšanas pārtraukšanu - abstinences sindroms (aizkaitināmība, nervozitāte, miega traucējumi, disforija, iekšējo orgānu un skeleta muskuļu gludo muskuļu spazmas, depersonalizācija, pastiprināta svīšana, depresija, slikta dūša, vemšana, trīce, uztveres traucējumi, t.sk. hiperakūzija, parestēzija, fotofobija; tahikardija, krampji, reti akūta psihoze).

Indikācijas

Neirotiski, neirozēm līdzīgi, psihopātiski un psihopātiski un citi stāvokļi (aizkaitināmība, trauksme, nervu spriedze, emocionāla labilitāte), reaktīvas psihozes un senesto-hipohondriālie traucējumi (tostarp tādi, kas ir rezistenti pret citu anksiolītisko līdzekļu (trankvilizatoru) iedarbību), apsēstība, bezmiegs, abstinences simptomi (alkoholisms, vielu lietošana), epilepsijas stāvoklis, epilepsijas lēkmes (dažādas etioloģijas), temporālā daiva un miokloniskā epilepsija.

Ekstrēmos apstākļos - kā līdzeklis baiļu sajūtas un emocionālā stresa pārvarēšanai.

Kā antipsihotisks līdzeklis - šizofrēnija ar paaugstinātu jutību pret antipsihotiskiem līdzekļiem (ieskaitot febrilu formu).

Neiroloģiskajā praksē - muskuļu stīvums, atetoze, hiperkinēze, tikums, veģetatīvā labilitāte (simpatoadrenāla un jaukta rakstura paroksizmi).

Anestezioloģijā - premedikācija (kā indukcijas anestēzijas sastāvdaļa).

Kontrindikācijas

Koma, šoks, myasthenia gravis, slēgta kakta glaukoma (akūta lēkme vai predispozīcija), akūta saindēšanās ar alkoholu (ar dzīvības funkciju pavājināšanos), narkotiskie pretsāpju un miega līdzekļi, smaga HOPS (iespējams, pasliktinās elpošanas mazspēja), akūta elpošanas mazspēja, smaga depresija ( var rasties pašnāvības tieksmes); I grūtniecības trimestris, laktācija, bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam (drošība un efektivitāte nav noteikta), paaugstināta jutība (tostarp pret citiem benzodiazepīniem).

Lietojumprogrammas funkcijas

Lietošana grūtniecības un laktācijas laikā

Grūtniecības laikā lietošana ir iespējama tikai veselības apsvērumu dēļ. Ir toksiska ietekme uz augli un palielina iedzimtu defektu attīstību, ja to lieto grūtniecības pirmajā trimestrī. Terapeitiskās devas lietošana vēlākos grūtniecības posmos var izraisīt centrālās nervu sistēmas nomākumu jaundzimušajam. Nepārtraukta lietošana grūtniecības laikā var izraisīt fizisku atkarību, jaundzimušajam attīstoties abstinences sindromam. Bērni, īpaši jaunākā vecumā, ir ļoti jutīgi pret benzodiazepīnu CNS nomācošo darbību.

Lietošana tieši pirms dzemdībām vai dzemdību laikā var izraisīt elpošanas nomākumu, muskuļu tonusa samazināšanos, hipotensiju, hipotermiju un vāju sūkšanu jaundzimušajam ("ļengana" sindroms).

Pieteikums par aknu darbības traucējumiem

Lietojiet piesardzīgi aknu mazspējas gadījumā.

Pieteikums nieru darbības traucējumiem

Lietojiet piesardzīgi nieru darbības traucējumu gadījumā.

Lietošana bērniem

Kontrindicēts bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam (drošība un efektivitāte nav noteikta).

Speciālas instrukcijas

Lietojiet piesardzīgi aknu un/vai nieru mazspējas, smadzeņu un mugurkaula ataksijas, atkarības no narkotikām anamnēzē, tieksmes uz psihoaktīvo vielu ļaunprātīgu lietošanu, hiperkinēzes, organisku smadzeņu slimību, psihozes (iespējamas paradoksālas reakcijas), hipoproteinēmijas, miega apnojas (konstatēta vai aizdomas ), gados vecākiem pacientiem.

Nieru un/vai aknu mazspējas un ilgstošas ​​ārstēšanas gadījumā ir nepieciešams kontrolēt perifēro asiņu attēlu un aknu enzīmu aktivitāti.

Pacientiem, kuri iepriekš nav lietojuši psihoaktīvas zāles, fenazepāma lietošana mazākās devās rada terapeitisku reakciju, salīdzinot ar pacientiem, kuri lieto antidepresantus, anksiolītiskos līdzekļus vai kuri cieš no alkoholisma.

Tāpat kā citi benzodiazepīni, ilgstoši lietojot lielās devās (vairāk nekā 4 mg dienā), tas spēj izraisīt atkarību no narkotikām. Pēkšņi pārtraucot uzņemšanu, var rasties abstinences sindroms (tai skaitā depresija, aizkaitināmība, bezmiegs, pastiprināta svīšana), īpaši ilgstošas ​​lietošanas gadījumā (vairāk nekā 8-12 nedēļas). Ja pacientiem rodas tādas neparastas reakcijas kā paaugstināta agresivitāte, akūti uzbudinājuma stāvokļi, bailes, domas par pašnāvību, halucinācijas, pastiprināti muskuļu krampji, grūtības aizmigt, sekls miegs, ārstēšana jāpārtrauc.

Ārstēšanas procesā pacientiem ir stingri aizliegts lietot etanolu.

Zāļu efektivitāte un drošība pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem, nav noteikta.

Pārdozēšanas gadījumā iespējama smaga miegainība, ilgstoša apjukums, samazināti refleksi, ilgstoša dizartrija, nistagms, trīce, bradikardija, elpas trūkums vai elpas trūkums, pazemināts asinsspiediens, koma. Ieteicama kuņģa skalošana, aktivētās ogles uzņemšana; simptomātiska terapija (elpošanas un asinsspiediena uzturēšana), flumazenila ievadīšana (slimnīcas apstākļos); hemodialīze ir neefektīva.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot citas potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.